С чем сочетать нимесулид для компрессов на колени

Нимесулид можно использовать в виде компресса на коленке в сочетании с физиологическим раствором или минеральной водой. Эти дополнительные компоненты помогут создать комфортную среду для действия препарата, усиливая его терапевтический эффект.

Перед использованием такого компресса рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы избежать возможных аллергических реакций или побочных эффектов. Важно следить за временем воздействия компресса и состоянием кожи в месте наложения.

Нимесулид с каким лекарством можно делать в виде компресса на коленку

Димексид является средством с противовоспалительными и антисептическими свойствами, обычно применяемым снаружи и в комбинации с другими медикаментами. Главное действующее вещество — диметилсульфоксид — представляет из себя бесцветную, прозрачную жидкость с характерным (чесночным) ароматом при нормальных температурных условиях. Когда температура опускается ниже 18°C, он кристаллизуется, образуя длинные игольчатые бесцветные кристаллы. Данный препарат назначают при различных формах артрита, болезни Бехтерева, деформирующем остеоартрозе, тромбофлебите и различных воспалительных и гнойных заболеваниях кожи. В стоматологии Димексид часто используется для лечения воспалений десен, слюнных желез, слизистой рта и височно-нижнечелюстного сустава.

Уникальная особенность Димексида заключается в его способности легко проходить через биологические мембраны и увеличивать их проницаемость, что привело к его классификации в отдельную фармакологическую группу — дерматотропные средства. Использование Димексида вместе с другими лекарственными средствами многие врачи называют «безигольной инъекцией», поскольку он многократно усиливает транспорт активных веществ через ткани. Например, для внешней противовоспалительной терапии при артрите применяются исключительно препараты с содержанием Димексида, так как в этом случае активное вещество важно проникает внутрь сустава. Поскольку диметилсульфоксид увеличивает концентрацию других медикаментов в зоне воспаления, он соответственно усиливает их therapeutic effect.

Димексид доступен в форме 25% геля и в чистом виде. Для большинства пациентов более удобен гель. Его используют для снятия болевых ощущений при невралгии тройничного нерва, при травмах и растяжениях мышц и суставов, а также при воспалении суставов неясной этиологии, ревматоидном артрите и остеохондрозе. В качестве антисептического и противовоспалительного средства его применяют также для лечения различных кожных воспалений, таких как стрептодермия и рожистое воспаление.

Перед применением Димексида рекомендуется провести аллергическую пробу — нанести немного геля или жидкости на внутреннюю поверхность предплечья. О наличии повышенной чувствительности будет говорить появление зуда, покраснения, отека через 10-15 минут после нанесения. При появлении аллергической реакции в процессе лечения ее проявления снимаются приемом антигистаминных препаратов (Тавегил, Алерон).

Распределение Димексида происходит через компрессы, показания к использованию аналогичны таковым для геля. Основной недостаток раствора — ярко выраженный специфический запах, который может вызвать бронхоспазм у некоторых людей.

Противопоказаниями к применению Димексида служат хронические сердечно-сосудистые болезни (например, атеросклероз, стенокардия или сердечная недостаточность), патологии печени и почек, серьезные нарушения центральной нервной системы (инсульт, кома), болезни глаз (глаукома, катаракта). Его нельзя применять во время беременности и в период грудного вскармливания, а также с осторожностью следует использовать для детей и подростков. Кроме того, Димексид входит в состав некоторых ректальных и вагинальных тампонов и суппозиториев для лечения геморроя.

В стоматологии данный препарат нашел применение в терапии пародонтита, пульпита, паротита (воспаления околоушной слюнной железы), стоматита. Используют Димексид в виде компрессов либо специальных аппликаторов, накладываемых на десна. При лечении стоматологических заболеваний нужно соблюдать особую осторожность — во-первых, при использовании раствора его необходимо дополнительно разбавлять до 10 — 20%, неразведенный Димексид вызывает ожоги слизистой оболочки ротовой полости. Во-вторых, это лекарственное средство при приеме внутрь становится сильнейшим ядом, даже несколько капель препарата, случайно проглоченные при лечении стоматологических заболеваний, вызывают тяжелые и болезненные спазмы желудка и кишечника. Поэтому при попадании Димексина и его препаратов в желудок необходимо вызвать рвоту и срочно обратиться к врачу.

Диметилсульфоксид также находит применение в косметологии — он присутствует как в самодельных, так и в фабричных масках для волос, а В кремах, разработанных для борьбы с морщинами. В пластической хирургии его используют для консервации кожных лоскутов при пересадке и в виде компрессов для ускорения заживления тканей.

Таким образом, Димексид находит свое применение практически везде, где возникают воспалительные процессы. Его важное свойство — увеличение проницаемости тканей для других препаратов — обуславливает его широкое распространение.

• Как обеспечить достаточное количество витамина D в организме? Какие последствия могут возникнуть при его недостатке?
• Рыбий жир и его влияние при инфаркте миокарда. Взаимодействие с другими лекарствами в кардиореанимации.

Нимесулид в лечении хронических заболеваний суставов

Заболевания суставов, возникающие в различных участках тела, являются причиной частых обращений к врачам наряду с артериальной гипертензией. Эти патологии суставов представляют собой социально значимую проблему.

2008-04-30 12:1147455 прочтений

Заболевания суставов различной локализации являются одной из самых частых причин обращения к врачу наряду с артериальной гипертензией. Заболевания суставов являются социально значимыми болезнями.

Во-первых, такие болезни затрагивают широкий диапазон населения. Самым распространенным недугом является деформирующий остеоартроз, особенно среди пациентов старше 65 лет, у которых его распространенность достигает 97%. Среди хронических воспалительных заболеваний суставов наиболее распространен ревматоидный артрит, который практически всегда приводит к инвалидности больного через 3–5 лет после начала заболевания.

Во-вторых, эти заболевания характеризуют развитие стойкого болевого синдрома, который может быть связан с различными причинами. Наиболее частая причина боли при патологии суставов — развитие синовиита. Однако при ОА развитие боли может быть связано и с другими патогенетическими звеньями болезни. В норме болевые окончания имеют все структуры сустава, за исключением хряща.

Но при ОА происходит частичная васкуляризация и иннервация хряща. Истончение и повреждение хряща снижает его амортизационные свойства, увеличивается нагрузка на субхондральную кость с развитием ее отека и боли. Кроме того, фибрилляция хряща также индуцирует боль и воспаления.

Данные, полученные при изучении влияния боли на прогноз при ОА, свидетельствуют:

Около 20% больных не получают адекватного лечения хронического болевого синдрома, так что уровень боли у них по 10-сантиметровой визуальной аналоговой шкале (ВАШ) составляет 5 см и более [1].

Хроническая болевая симптоматика при остеоартрозе сокращает продолжительность жизни женщин в среднем на 10–12 лет.

Продолжительность жизни пожилых больных с ОА в большей степени зависит от интенсивности боли, чем от наличия сопутствующих потенциально жизнеугрожающих заболеваний [2].

Вероятность прогрессирования остеоартроза связана как с болевым синдромом, так и с рентгенологическими изменениями.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) обладают анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами. Поэтому они являются незаменимыми в лечении артрологических заболеваний. Быстрое развитие обезболивающего эффекта и определяет облигатность их применения в лечении суставной патологии. Позитивный лечебный эффект НПВП связан с ингибицией ЦОГ-2.

Этот фермент, участвующий в каскаде распада поврежденных при воспалении и других поражениях клеточных мембран, отвечает за выделение провоспалительных простагландинов и других медиаторов воспаления не только в суставах, но и в других органах и тканях, в первую очередь в стенках сосудов. Исходя из вышесказанного, становится ясно, что использование селективных ингибиторов ЦОГ-2 имеет важное клиническое и социальное значение.

В клинической практике селективные ингибиторы ЦОГ-2 занимают важное место, хотя их потенциал не всегда используется врачами на полную мощность. Возникают «мифы» о возможной токсичности этих препаратов, особенно в отношении сердечно-сосудистой системы. В западной литературе уже публиковались данные о гепатотоксичности нимесулидов, основанные на единичных и плохо документированных случаях. Эти аспекты нуждаются в более глубоком обсуждении, с примерами препарата «Найз».

Препарат «Найз» относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2, что доказано в исследованиях in vivo [7] и in vitro на молекулярных моделях [6]. Кроме того, препарат обладает еще несколькими важными механизмами действия (рис.). Наибольший опыт применения препарата «Найз» в ревматологической практике в Российской Федерации накоплен в лечении больных с ОА.

Больные ОА, как правило, имеют высокий риск развития желудочно-кишечных осложнений в связи с возрастом, частым наличием сопутствующей сосудистой, кардиальной, ренальной патологии и необходимостью использовать сопутствующую терапию. Найз обычно используется этой категорией больных в суточной дозе 200 мг/сутки. Это обеспечивает достижение клинического эффекта у 87% [8] — 93% [9] больных при хорошей переносимости Найза в отношении желудочно-кишечного тракта, как по отечественным данным (табл. 1), так и по данным зарубежных контролируемых исследований, постмаркетингового изучения переносимости нимесулида в 17 странах у 118 831 385 больных [10–13].

В нашем исследовании участвовало 40 больных с ОА (32 больных) и с РА (8 больных), в возрасте от 49 до 79 лет (58,8 ± 18,3 года), страдающих артериальной гипертензией более чем 5 лет, получающих стабильную дозу антигипертензивных препаратов в течение не менее 6 месяцев, без явных проявлений сердечной недостаточности. Большинство больных получали ингибиторы АПФ (эналаприл 10–30 мг/сутки) — 28 больных, β-адреноблокаторы (пропранолол 20–40 мг/сутки) — 12 больных.

Всем больным после 3-дневного периода перерыва в приеме НПВП (ибупрофен, мелоксикам, кетопрофен, диклофенак) назначался рандомизировано либо диклофенак в дозе 100–150 мг/сутки, либо Найз в дозе 200–400 мг/сутки на 20 дней. АД регистрировалось 6 раз в сутки: после пробуждения, перед первым приемом антигипертензивных или нитратных препаратов, через 2 часа после их приема и далее еще 3 раза с равными промежутками в течение всего периода «отмывки», первую и последнюю неделю приема НПВП, в остальное время исследования АД регистрировалось 4 раза в сутки каждые 3 часа с момента пробуждения. Пациенты в течение периода исследования вели дневник с указанием АД, приема антигипертензивных препаратов и нежелательных реакций. Статистическая обработка проводилась методом сопряженных пар.

Аналогичные результаты были получены в исследовании В. И. Мазурова и его коллег, которые сравнивали гемодинамические параметры у пациентов с остеоартрозом, имеющих или не имеющих сопутствующую артериальную гипертензию, при лечении Найзом или диклофенаком в течение одного месяца. Все участники исследуемых групп имели сопоставимые характеристики по локализации остеоартроза и рентгенологической стадии.

Пациенты, имевшие ОА в сочетании с АГ, были примерно на 10 лет старше больных с нормальным уровнем АД. Доза Найза составляла 200 мг/сутки и диклофенака — 100 мг/сутки. Для лечения АГ всем больным второй подгруппы был назначен Ренитек (эналаприл) по 5–10 мг 2 раза в сутки. Всем больным до назначения НПВП и через 1 месяц помимо клинического осмотра и оценки боли (по шкале ВАШ) проводились ЭКГ, суточное мониторирование АД, импедансометрическая кардиография (ИМК), определение уровня десквамированных эндотелиоцитов в периферической крови по методике Hladovec J. и соавт. (1978), определение состояния эндотелий-зависимой и эндотелий-независимой (проба с нитроглицерином) вазодилятации (ЭЗВД, ЭНВД соответственно) плечевой артерии с помощью ультразвука высокого разрешения.

После месяца лечения не было выявлено статистически значимых различий в уменьшении болевого синдрома между Найзом и диклофенаком. Данные среднемодели суточного мониторинга артериального давления представлены в таблицах 3 и 4. В группе пациентов, получавших Найз без артериальной гипертензии, среднее суточное систолическое и диастолическое давление оставались в пределах нормы, в то время как в группе с диклофенаком наблюдалось более заметное повышение систолического и диастолического давления.

Эти данные еще раз подтверждают, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2, к которым относится препарат «Найз», положительно влияют на состояние эндотелия сосудов. У больных с риском развития тромбозов эти препараты должны назначаться совместно с низкими дозами Аспирина. Такое сочетание может привести к увеличению частоты осложнений со стороны ЖКТ, поэтому эти больные должны тщательно наблюдаться с эндоскопическим исследованием состояния ЖКТ и мониторингом параметров гемодинамики, проведением профилактических мероприятий (табл. 5).

Препарат «Найз» является эффективным противовоспалительным препаратом. Как и для всех НПВП, его эффективность является дозозависимой. При лечении больных ОА, как правило, бывает достаточным назначение его в дозе 200 мг/сутки, что обеспечивает и анальгетический, и противовоспалительный эффект.

Как было отмечено ранее, ингибиторы ЦОГ-2, в отличие от традиционных нестероидных противовоспалительных средств, не оказывают негативного влияния на суставные хрящи. Нимесулид обладает свойством ингибирования IL-1b и подавления активности металлопротеаз, что подтверждает его отсутствие негативного воздействия на хрящевую ткань. При хронических воспалительных заболеваниях суставов, таких как ревматоидный артрит или псориатический артрит, выраженность синовита может значительно превышать таковую при остеоартрозе, что требует индивидуального определения дозировки Найза в диапазоне от 200 до 400 мг в день. Эффективность препарата при увеличении дозировки при РА была продемонстрирована как отечественными авторами, так и международными.

Таким образом, препарат «Найз» зарекомендовал себя активным НПВП, при индивидуальном подборе его дозы количество больных «ответчиков» достигает 93% в сочетании с хорошей переносимостью.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

Н. В. Чичасова, доктор медицинских наук, профессор Г. Р. Имаметдинова Е. Л. Насонов, доктор медицинских наук, профессор, академик РАМН ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Режим дозирования

Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет — 200 мг.

Не существует необходимости в уменьшении дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Минимальная эффективная доза должна назначаться на кратчайший срок, чтобы минимизировать риск возникновения нежелательных эффектов. Максимальный курс приема препарата не должен превышать 15 дней.

Побочное действие

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.

Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны кожи могут возникать такие явления, как зуд, сыпь, повышенная потливость, покраснение, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лицевых тканей, многоформная экссудативная эритема и даже синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы могут наблюдаться одышка, обострение астмы и бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.

Среди возможных действий со стороны сердечно-сосудистой системы отмечают гипертензию, тахикардии, кровотечения и приливы.

Прочие: общая слабость, гипотермия.

Нимесулид-гель в локальной терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата

Резюме. Определенный комплекс симптомов позволяет предположить наиболее вероятную причину боли: повреждение нерва (нейропатическая боль), мышц или костей (соматическая ноцицептивная боль), или заболевания внутренних органов (висцеральная ноцицептивная боль). К лекарственным средствам, способным эффективно воздействовать на боль и воспаление любого генеза, относятся нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которые, благодаря уникальному сочетанию противовоспалительных, анальгетических, жаропонижающих и антитромботических свойств перекрывают почти весь спектр основных симптомов.

Заболевания опорно-двигательной системы, как воспалительного, так и дегенеративного характера, а также сопутствующие патологии мягких тканей часто проявляются острой или хронической болью в суставах, позвоночнике и мышцах. Это состояние может привести к снижению трудоспособности и ухудшению качества жизни пациентов. Согласно определению Международной ассоциации по исследованию боли, боль представляет собой «неприятное физическое и эмоциональное ощущение, которое возникает из-за реального или потенциального повреждения тканей, а также описания этого повреждения». К сожалению, идентифицировать точные патофизиологические механизмы, стоящие за определенными болевыми синдромами, бывает сложно. Тем не менее, можно предположить вероятные причины боли, основываясь на характере симптомов: повреждение нервов (нейропатическая боль), мышечных или костных структур (соматическая ноцицептивная боль), или заболеваний внутренних органов (висцеральная ноцицептивная боль) [1].

Способность НПВП оказывать противовоспалительное и анальгезирующее воздействие обусловлена блокированием фермента циклооксигеназы.

Лечение болевого синдрома является важной медицинской проблемой. На фоне хронической боли, сопровождающей заболевания суставов и позвоночника, наблюдаются различные патологические состояния, например, депрессия, бессонница, ухудшение течения сердечнососудистых заболеваний [2, 3]. К лекарственным средствам, способным эффективно воздействовать на боль и воспаление любого генеза, относятся нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которые, благодаря уникальному сочетанию противовоспалительных, анальгетических, жаропонижающих и антитромботических свойств перекрывают почти весь спектр основных симптомов, характерных для заболеваний ревматической природы. [4].

Способность НПВП оказывать противовоспалительное и анальгезирующее воздействие обусловлена блокированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который превращает арахидоновую кислоту, являющуюся обязательным компонентом мембраны любой клетки, в предшественник простагландинов (ПГ). ЦОГ существует в виде двух изоформ ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Блокада ЦОГ-1, влияющей на большинство физиологических процессов в организме, сопровождается развитием побочных реакций на фоне терапии НПВП. Воспалительный процесс сопровождается повышением продукции ЦОГ-2. Под влиянием ЦОГ-2 образуются ПГ, принимающие участие в развитии и прогрессировании острого и хронического воспаления, активирующие болевые рецепторы. Влияние НПВП на ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный эффект.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) действуют, блокируя выработку простагландинов на периферическом уровне, что приводит к снижению чувствительности болевых рецепторов, уменьшению отека в зоне воспаления и снижению давления на ноцицепторы. Эти препараты также подавляют синтез простагландинов, которые образуются в центральной нервной системе и задействованы в передаче болевых сигналов. НПВП уменьшают активность нейтрофилов, взаимодействие лейкоцитов с сосудистым эндотелием и ингибируют активацию фактора транскрипции NF-kB, что регулирует выработку противовоспалительных медиаторов; также отмечаются опиоподобные эффекты [5].

Уменьшение концентрации ПГ Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.

Нимесулид, представлен в классе НПВП, был синтезирован в 1976 году и впервые начал использоваться в клинической практике в 1985 году. В 1994 году была подтверждена его селективность к ингибированию ЦОГ-2 с минимальным воздействием на ЦОГ-1, что позволяет снизить риск гастротоксичности данного препарата.

Под воздействием нимесулида обратимо подавляется образование ПГ Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, снижается концентрация короткоживущего ПГ Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется ПГ Е2. Уменьшение концентрации ПГ Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.

Этот препарат способствует увеличению внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), ингибируя синтез фактора агрегации тромбоцитов и высвобождение лейкотриена В4 из нейтрофилов. Нимесулид снижает синтез эндопероксидов и тромбоксана А2, что приводит к ингибиции агрегации тромбоцитов.

Данный препарат также угнетает высвобождение фактора некроза опухоли альфа, способствующего образованию провоспалительных цитокинов. Исследования показали, что нимесулид уменьшает выработку интерлейкина-6 и урокиназы, что препятствует разрушению хрящевой ткани. Он Влияет на синтез металлопротеаз, таких как эластаза и коллагеназа, предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена. Нимесулид демонстрирует антиоксидантные свойства, снижая образование токсичных продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы и взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их через фосфорилирование, что усиливает противовоспалительное действие препарата [6, 7].

При приеме внутрь препарат быстро всасывается и распределяется. Енр максимальная концентрация (Cmax) составляет от 2,86 до 6,50 мг/л, время до достижения максимальной концентрации (tmax) составляет 1,22–2,75 ч после применения. Средний период полувыведения – от 1,80 до 4,73 ч. Стабильный уровень концентрации достигается в течение 24–48 часов при ежедневном пероральном или ректальном приеме 2 раза в сутки [8]. Нимесулид обладает коротким периодом полужизни в плазме человека. Это — один из факторов, определяющих гастроинтестинальную безопасность и низкую ренальную токсичность препарата.

Нимесулид, как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, к которым относятся также мелоксикам и коксибы, более безопаснен, но оказывает влияние на желудочно-кишечный тракт и другие органы. Для исключения побочного действия рекомендуется применять НПВП локально в виде мази и геля.

Степень проникновения препарата зависит от его липофильности и правильного увлажнения рогового слоя эпидермиса, а также от барьерной функции кожных покровов (перепад градиентов рН) [9]. Клинический эффект данных средств определяется концентрацией действующего вещества, оптимальной терапевтической дозой, обеспечивающей анальгетический и противовоспалительный эффекты. Гели, по сравнению с мазями, являются более перспективной лекарственной формой, так как имеют рН близкий к рН кожи, не закупоривают поры кожи, быстро и равномерно распределяются. При их использовании создается высокая концентрация действующего вещества в периартикулярных тканях, а в кровоток препарат поступает в минимальной концентрации, не вызывающей какие-либо системных нежелательных реакций [10].

Эффективность локальной терапии нимесулидом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата была изучена в различных исследованиях. Противовоспалительный эффект локального применения нимесулида в виде геля и таких же лекарственных форм диклофенака и пироксикама был изучен на экспериментальных животных (белых крыс линии Wistar) с искусственно вызванным артритом. В течение 14 дней ежедневно подопытным животным проводились аппликации одинакового количества геля, содержащего нимесулид, диклофенак и пироксикам. Согласно полученным данным, в случае острой фазы артрита (первые 18 часов), как и в случае хронической фазы артрита (14 дней), гель нимесулид оказался эффективнее, чем гели диклофенак и пироксикам [11].

Клиническое исследование, подтверждающее эффективность геля нимесулида, было проведено среди здоровых добровольцев, у которых вызывался болевой синдром. В различных группах оценивался аналгезирующий эффект гелевой формы нимесулида (10 мг активного вещества) по сравнению с плацебо, а также с диклофенаком и пироксикамом в равной концентрации.

В плазме крови определялся уровень боли и концентрация нимесулида. При применении нимесулида было отмечено более быстрое наступление лечебного эффекта. Пик анальгетического эффекта наблюдался на 120 минуте после нанесения лечебного средства, что коррелирует с фармакокинетическим свойствами препарата. Был сделан вывод, что хороший анальгетический эффект нимесулид геля позволяет применять препарат локально, что может быть более безопасным и эффективным методом лечения, чем назначение внутрь или ректально [12].

В 2006 году были опубликованы результаты исследования, в котором оценивалась концентрация нимесулида в синовиальной жидкости и плазме у пациентов с остеоартритом коленных суставов после лечения гелем. Гель наносился на кожу колена трижды в день в количестве, эквивалентном размеру чечевицы (около 0,4 мг/10 см2), и тщательно втирался в течение не более одной минуты. Лечение начиналось как минимум за 4 дня до артроскопии, а последний раз гель применялся за 1–2 часа до процедуры. Во время артроскопии у пациента забирался минимум 1 мл синовиальной жидкости вместе с 10 мл крови. Результаты показали, что при местном использовании нимесулид проникает через кожу и обнаруживается в синовиальной жидкости с концентрацией 22,1 ± 10,5 нг/мл.

Средняя концентрация нимесулида в плазме крови после местного нанесения составила почти 50% от концентрации нимесулида в синовиальной жидкости (11,8±3,0 нг/мл). В группе перорального приема нимесулида (таблетки нимесулида принимались дважды в сутки по 100 мг (200 мг/сут.) прием начинался= за 4 дня (4–7 дней) до и с последней дозой за 1–2 часа до артроскопии, концентрация препарата оказалась в 300 раз выше в плазме крови (3631,9 нг/мл) и в 100 раз выше в синовиальной жидкости. (2080,7 нг/мл).

Эти результаты подтверждают, что при местном нанесении концентрация препарата в плазме очень мала по сравнению с пероральным введением, что, видимо, объясняет редкость возникновения системных побочных эффектов при местном лечении. Помимо этого, при местном применении геля у 63 больных остеоартрозом наблюдалось значительное улучшение всех составляющих индекса WOMAC (Western Ontario and Mc-Master Universities Arthrose), в частности, уменьшение боли, скованности и улучшение функции суставов. Все пациенты завершили исследование, серьезных побочных эффектов отмечено не было, только один больной сообщил о местном раздражении кожи в месте нанесения геля, что не повлияло на общую удовлетворенность лечением этого пациента. Учитывая полученные данные, можно сделать вывод, что при местном применении нимесулид проникает трансдермально и достигает синовиальной жидкости в достаточной для производства его главной фармакологической активности (ингибирование ЦОГ) концентрации и, следовательно, оказывает положительное клиническое воздействие на болевой синдром, ограничение подвижности суставов и физическое функционирование [13].

Локальные НПВП также демонстрируют эффективность при ревматоидном артрите (РА). Основанием для проведения открытого сравнительного исследования геля диклофенак и геля нимесулида (Найз) стали спорные данные о сравнительной эффективности неселективных и селективных по отношению к ЦОГ-2 НПВП в научной литературе [14].

В течение 14 дней пациент трижды в день наносил полоску геля 4–5 см на кожу наиболее пораженного коленного сустава и круговыми движениями втирал в кожу по всей поверхности сустава. В результате оказалось, что анальгезирующий эффект обоих препаратов сопоставим.

Выраженность боли в исследуемом коленном суставе достоверно уменьшалась как при ходьбе по ровной местности, так и при подъеме/спуске по лестнице в обеих группах. Скорость наступления эффекта была различной, в среднем составляла 30 мин., длительность аналгезии сохранялась от 4 до 6 часов, что свидетельствует о необходимости трехразового нанесения геля на пораженный сустав в течение суток.

Несмотря на то, что при локальной накожной терапии в полость сустава попадает крайне мало действующего вещества, по данным сонографии сустава выявлено уменьшение выпота, размеров кист Бейкера и толщины синовиальной оболочки, что свидетельствует в пользу противовоспалительного эффекта исследуемых локальных форм, хотя и слабовыраженного. Уменьшение выраженности боли позитивно сказалось на способности выполнить обычные ежедневные манипуляции (движение, одевание, туалет, выполнение легкой, тяжелой работы) у 60% больных, применявших гель нимесулид и 66% – на фоне лечения гелем диклофенак. Общая оценка состояния здоровья, которая оценивалась пациентом по ВАШ, показала достоверность различий до и после лечения. На фоне лечения нимесулидом показатели улучшились с 64,1±19,7 до 51,8±19,1(p<0,005), в группе сравнения – c 53,57±17,3 до 41,22±16,9 (p<0,005).

Эффект локальной терапии оценили как хороший 37,9% больных, применявших гель нимесулид и 33,3% — лечившихся гелем диклофенак, как удовлетворительный – 48,3 и 50% соответственно. Не отметили эффекта трое больных, получавших Найз и пятеро – диклофенак. Переносимость гелевых форм была хорошей, побочных реакций (местных и системных) отмечено не было.

Ученые пришли к выводу, что добавление локальных гелевых форм НПВП может повысить анальгезирующий эффект комплексной терапии РА. По своему анальгезирующему эффекту Найз не уступает «классическому» НПВП – диклофенаку и может использоваться в качестве дополнения для усиления болеутоляющего воздействия на пациентов с РА. Гель Найз также показывает отличные противовоспалительные свойства.

Локальная терапия гелем Найз безопасна в отношении развития нежелательных явлений. Так, у больных, страдающих артериальной гипертензией, не наблюдалось повышение АД, и не было больных с развитием гастралгий.

Результаты метаанализа 86 исследований показывают, что НПВП местного применения значительно превосходят плацебо по своей эффективности [10]. В обзоре были рассмотрены исследования, где боль была основным клиническим исходом как при острых (травмы мягких тканей, растяжения и вывихи), так и хронических состояниях (остеоартрит и полиартрит).

Было показано, что при острых болях местное лечение эффективнее плацебо уже на 1-й неделе, при хронических — через 2 недели терапии. Нежелательные явления, как местные (3,6%), так и системные (0,5%), встречались редко и были сопоставимы с плацебо. В 2004 г. Mason L. и соавт. провели анализ различных плацебо-контролируемых исследований локальной терапии НПВП хронической боли. Согласно полученным данным, местное применение НПВП достоверно эффективнее плацебо, а число локальных (6%) и системных (3%) нежелательных явлений, и количество больных, прервавших лечение из-за побочных реакций, было сопоставимым среди больных, получавших наружно НПВП, и на фоне лечения плацебо [15]. В результате проведения оценки качества лечения больных остеоартрозом методом анкетирования исследователи выявили, что больные выполняют рекомендации врача главным образом в части проведения симптоматической терапии и широко используют местное лечение НПВП [16].

Локальная терапия, заключающаяся в наружном применении найз геля, применяется при наличии болевого синдрома, вызванного остеоартрозом, ревматоидным артритом, тендовагинитами, бурситами, при болях в области шеи и спины, посттравматическом воспалении сухожилий и мышц. Гель (столбик геля длиной приблизительно 3 см) наносят на пораженный участок тела тонким слоем 2–3 раза в сутки и слегка втирают. Не рекомендуется применять гель более 10 дней. При местном применении найз вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, а также способствует уменьшению припухлости суставов и увеличению объема движений.

1. Portenoy R.K., Kanner R.M. Определение и оценка боли. В: Portenoy R.K., Kanner R.M. (ред.): Управление болью: Теория и практика. Филадельфия, F.A. Davis, 1996: 3-18.

2. Phillips DM. JCAHO pain standart are unveiled. JAMA 2000;284:428-29. 3. ClarkJD. Chronic pain prevalence and analgestic prescribing in a general medical population. J Pain Symp Manag 2002; 23: 131-37. 4. Насонов Е.Л.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Русский медицинский журнал; 1999, 7: 125-129. 5. Воробьева О.В. Нимесулид: фармакологические свойства и терапевтическая эффективность. Фармакотерапия; 2011; 2: 20-24.

6. Bennet A. Nimesulide a well established cyclooxygenase-2 inhibitor with many other pharmacological properties relevant to inflammatory disease. Therapeutic roles of selective COX-2 inhibitors. Ed. by J.R. Vein, R.M. Botting.

London: William Harvey Press, 2001: 524-540. 7. Reinsford K.D. Nimesulide – a multifactorial approach to inflammation and pain: scientific and clinical consensus. Curr Med Res Opin. 2006; 22: 1161-1170. 8. Bernareggi A. Clinical pharmacokinetics of nimesulide. Clin Pharamacokinetic. 1998; 35:247–274. 9. Хитров Н.А., Цурко В.В., Семочкина Е.Н.

Локальная терапия остеоартрита. Лечащий врач. 2002; 3: 48-55. 10. Moore R.A., Tramer M.R., Carall D. и др. Качественный систематический обзор местно применяемых НПВП. Brit.

Med. J., 1998, 316, 333–338. 11. Gupta S.K., Prakash J., Awor L. et al. Anti-inflammatory activity of topical nimesulide gel in various experimental models. Inflamm Res. 1996; 45(12): 590-592. 12. Sengupta S, Velpandian T, Kabir SR, et al.

Анальгезирующая эффективность и фармакокинетика геля нимесулида у здоровых добровольцев: двойное слепое сопоставление с пироксикамом, диклофенаком и плацебо. Eur J Clin Pharmacol. 1998; 54(7): 541-547. 13. Erdogan F., Erdun H., Gokay N.S. и др. Проникновение геля нимесулида в синовиальную жидкость: сравнение различных путей введения. Internat J Clin PharmacolTherapeut. 2006; 44: 270—275. 14. Балабанова Р.М., Федина Т.П., Запрягаева М.Е. и соавт.

Эффективность геля Найз (нимесулид) в качестве аддитивной терапии у больных ревматоидным артритом. РМЖ. 2008; 16(10): 684-687. 15. Mason L., Moore R.A., Derry S., Edwards J.E., McQuay H.J. Systematic review of topical for the treatment of chronic pain. BMJ. 2004, 328: 991—994.

16. Замятина Е.А., Багирова Г.Г. Как лечатся больные остеоартрозом? Тезисы II Всероссийского конгресса ревматологов России. 2011: 27, №98.