Аллопуринол, как препарат, снижающий уровень мочевой кислоты в крови, может быть назначен после 60 лет, особенно в случаях подагры, которые проявляются костными образованиями на стопах и болями в коленях. Однако его использование должно быть строго под контролем врача, так как в этом возрасте могут быть сопутствующие заболевания и особенности организма, требующие особенного подхода к лечению.
Перед началом приема аллопуринола важно пройти обследование и обсудить с врачом возможные риски и пользу этого препарата. Самолечение может усугубить состояние, поэтому необходимо соблюдать рекомендации специалиста и регулярно контролировать уровень мочевой кислоты.
- Аллопуринол используется для лечения подагры и предотвращения образования уратов в организме.
- Пожилые пациенты, особенно после 60 лет, могут иметь повышенные риски и коморбидности, которые требуют осторожности.
- Необходимо предварительное обследование, чтобы оценить функции почек и другие важные параметры здоровья.
- При наличии болей в коленях и косточек на стопах важно консультироваться с врачом для индивидуальной дозировки.
- Аллопуринол может быть полезен, но требует контроля и наблюдения за состоянием здоровья.
- Регулярные обследования и изменение образа жизни также играют важную роль в управлении подагрой.
Владелец регистрационного удостоверения:
АО «Органика» (Россия) Код ATX: M04AA01 (Аллопуринол) Активное вещество: аллопуринол (allopurinol) Регистр. INN ВОЗ Таблетки по 300 мг: 30 или 50 штук.
Таблетки белого либо почти белого цвета, круглые, с плоской цилиндрической формой, окружены фаской и имеют риску.
| 1 таб. | |
| аллопуринол | 300 мг |
Вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат (молочный сахар) — 49 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 20 мг, пищевой желатин — 5 мг, магния стеарат — 4 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) — 2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакотерапевтическая категория: Противоподагрическое средство, ингибитор ксантиноксидазы.
Фармакологическое действие
Данный препарат воздействует на процесс синтеза мочевой кислоты. Он является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол ингибирует фермент ксантиноксидазу, необходимый для конвертации гипоксантина в ксантин, а ксантина — в мочевую кислоту.
Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.
После перорального приема практически полностью (до 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизм приводит к образованию аллоксантина, который продолжает ингибировать ксантиноксидазу достаточно долго. Максимальная концентрация аллопуринола в крови достигается в среднем спустя 1,5 часа, а аллоксантина — через 4,5 часа после единовременного приема.
Аллопуринол — это препарат, который используется для снижения уровня мочевой кислоты в крови и лечения подагры. После 60 лет метеорологические изменения в организме могут оказывать влияние на метаболизм и выделение ядовитых соединений, таких как мочевая кислота. Если у вас уже есть косточки на стопах и болезненные ощущения в коленях, это может свидетельствовать о наличии подагры или других связанных заболеваний. Важно проконсультироваться с врачом перед началом приема аллопуринола, так как он может оказать как положительное, так и отрицательное воздействие на ваше самочувствие.
С точки зрения безопасности, если вы не имеете противопоказаний, таких как тяжелая почечная недостаточность или аллергические реакции на компоненты препарата, то аллопуринол может оказаться полезным в вашем случае. Он помогает контролировать уровень мочевой кислоты, что может предотвратить обострение подагры и уменьшить болевые ощущения в суставах. Однако важно также учитывать, что самовольное назначение дозы или игнорирование рекомендаций врача могут привести к серьезным последствиям.
Кроме того, я настоятельно рекомендую сочетать лечение аллопуринолом с изменениями в образе жизни. Снижение потребления пуринов, увеличение физической активности и правильное питание могут значительно улучшить ваше состояние. Всегда помните, что самолечение не рекомендуется, и любые изменения в лечении должны проводиться под наблюдением специалиста, который сможет предложить индивидуальный подход к вашему здоровью.
T 1/2 аллопуринола составляет 1-2 часа, тогда как у аллоксантина этот показатель равен около 15 часам. Примерно 20% от принятой дозы экскретируется через кишечник, остальная часть выводится почками.
Способ применения
Таблетки принимаются перорально после еды. Дозировка определяется врачом с учетом тяжести клинической картины и уровня мочевой кислоты в крови.
Начинают лечение обычно с минимальных доз, постепенно увеличивая их до необходимого уровня под контролем анализа крови: количество мочевой кислоты снижается уже на 2-3 день приема Аллопуринола, а к 7-10 дню достигает нормы. По мере уменьшения уровня мочевой кислоты в крови корректируется и дозировка препарата. При строгом соблюдении курсового приема лекарства через полгода наступает полная нормализация урикемии. По достижении стойкого терапевтического эффекта врач переводит больного на поддерживающие дозы Аллопуринола.
Эффективность от применения
При условии соблюдения медицинских предписаний, прием Аллопуринола может привести к заметным улучшениям через полгода-год: уменьшится частота и силу приступов подагрического артрита, тофусы начнут постепенно рассасываться и проявлять признаки размягчения.
Во время лечения препаратом камни в почках (ураты) не образуются.
Аллопуринол выпускается в таблетированной форме с дозировкой 0,1 и 0,3 г. Препарат отпускается по рецепту врача в аптечных учреждениях.
Схема приема
Инструкция по применению Аллопуринола позволяет правильно использовать таблетки. Рекомендуется применять препарат после трапезы, с достаточным количеством воды. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая их.
При применении данного медикамента суточное выделение мочи должно составлять 2 литра, а реакция мочи должна быть слабощелочной или нейтральной.
Суточная норма составляет 300 мг, которую необходимо разделить на несколько частей. Оптимальное решение – разбить употребление препарата на 3 приема.
Продолжительность курса терапии определяется в зависимости от показаний и рекомендаций лечащего врача.
Для людей с онкологическими заболеваниями
Применять таблетки начинают за несколько дней до химиотерапии. 2 – 3 дня Аллопуринол применяется по 600 – 800 мг, дозировка зависит от рекомендаций лечащего врача. После этого курса назначается такое количество препарата, которое нужно для нормализации содержания мочевой кислоты в плазме крови.
Для детей
Данный препарат не рекомендуется для детей младше 14-15 лет, кроме случаев, когда требуется цитостатическая терапия лейкоза или иных онкологий. Суточная доза для ребенка составляет от 10 до 20 мг на каждый килограмм массы тела. При этом дозировка может варьироваться в зависимости от размера опухоли, уровня уплотнения костного мозга или количества бластонов, что напрямую влияет на наблюдаемую степень лейкоза.
Для пожилых людей
У пожилых людей наблюдается нарушение деятельности печени и почек, поэтому им рекомендуется применять меньшую дозу от клинической. Если нарушение функций печени и почек возрастает, норму следует уменьшить, чтобы предотвратить риск возникновения токсического эффекта вещества. В этот период за пациентами следует установить постоянный медицинский контроль.
Опыт других людей
Аллопуринол часто назначают пациентам с подагрой или при повышенном уровне мочевой кислоты. Многие отзывы положительные: люди сообщают о снижении уровня мочевой кислоты, что помогает избежать обострений, а также о общем улучшении самочувствия и снижении болей в суставах.
Однако, как и у любого лекарства, у аллопуринола есть побочные эффекты, такие как аллергические реакции или проблемы с пищеварением. Поэтому перед началом приема необходимо проконсультироваться с врачом.
Несмотря на свои положительные качества, этот препарат имеет достаточно широкий список возможных побочных эффектов.
Со стороны кожных покровов:
- зуд;
- шелушение;
- кожная сыпь.
Со стороны ЖКТ:
- тошнота;
- рвота;
- интенсивные боли в области живота;
- диарея.
Иные реакции:
- Лихорадка;
- Судороги;
- Анафилактический шок;
- Нарушения зрения, катаракта;
- Анастамия;
- Приступ подагры;
- Алопеция;
- Головокружения и головные боли;
- Усталость и сонливость.
Форма выпуска
Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой для упаковки. 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.
Таблетки по 300 мг упаковываются по 10 штук в контурные ячейковые упаковки из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. В картонной упаковке помещают 3 или 5 таких контурных ячейковых упаковок.
Производитель
АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.
Телефон: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.
www.organica-nk.ru
Организация, обрабатывающая обращения потребителей: АО «Органика», Россия.
Аллопуринол не улучшает сердечно-сосудистые исходы при ишемической болезни сердца
В 12 выпуске Европейского кардиологического журнала от 12 марта 2023 года опубликованы результаты исследования о влиянии аллопуринола на сердечно-сосудистые исходы при ишемической болезни сердца.
В процессе метаболизма пуринов активированная ксантиноксидаза (КСO) производит активные формы кислорода (АФК) и может вызывать воспалительные реакции в сосудах, что увеличивает вероятность сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Уровень КСO в атеросклеротических бляшках пациентов с проявлениями атеросклероза значительно выше, чем у бессимптомных.
Повышенная экспрессия КСO может быть результатом колебательного напряжения сдвига. Повышенные концентрации мочевой кислоты в сыворотке и подагра также были признаны независимыми факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Хотя мочевая кислота обладает антиоксидантными свойствами благодаря способности нейтрализовать пероксинитриты, она также может способствовать атеросклерозу, вызывая митохондриальную дисфункцию и воспаление. Повышенный уровень мочевой кислоты в сыворотке связан как с нестабильной морфологией бляшек, так и со смертностью от ишемической болезни сердца (ИБС). Связь между высоким уровнем мочевой кислоты и риском сердечно-сосудистых заболеваний остается значимой независимо от наличия подагры и факторов риска, таких как функция почек. Эти данные легли в основу европейских рекомендаций, которые включают контроль уровня мочевой кислоты в рутинных обследованиях для оценки риска сердечно-сосудистых заболеваний у больных артериальной гипертензией. Данные наблюдения подтверждают гипотезу о том, что ингибирование КСO может снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Во время проведения многоцентрового, проспективного, рандомизированного исследования в Великобритании (ALL-HEART) сравнивали обычную терапию и с лечением аллопуринолом пациентов в возрасте ≥60 лет с ишемической болезнью сердца (ИБС), но без подагры в анамнезе. Участников рандомизировали (1:1) для приема перорального аллопуринола с повышением дозы до 600 мг в день (300 мг в день для участников с умеренной почечной недостаточностью на исходном уровне) или для продолжения обычного лечения.
Основным результатом исследования стала комбинация нефатального инфаркта миокарда (ИМ), инсульта или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний. Были проанализированы все пациенты в группе, получавших стандартную терапию, и те, кто принял хотя бы одну дозу рандомизированного препарата в группе аллопуринола. После рандомизации и исключения 216 пациентов в исследование вошли 5721 участник (средний возраст 72 ± 7 лет, 76% составляют мужчины, 99% — белые), из которых 2853 были распределены в группу аллопуринола и 2868 — в группу стандартной терапии. Наиболее распространенная доза аллопуринола составляла 600 мг в сутки. Средний период наблюдения составил 4,8 года.
Не было различий между рандомизированными группами лечения в показателях (включая не фатальный ИМ, не фатальный инсульт, смерть от сердечно-сосудистых заболеваний, смертность от всех причин, госпитализацию по поводу острый коронарный синдром, коронарная реваскуляризация, госпитализация по поводу сердечной недостаточности и все госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний) независимо от их исходной концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.
У 2447 участников группы аллопуринола, у которых уровень мочевой кислоты в сыворотке определялся изначально и через 6 недель после рандомизации, он снизился с 0,34 ± 0,1 ммоль/л до 0,18 ± 0,1 ммоль/л.
В общей сложности 1637 (57%) участников в группе аллопуринола отказались от рандомизированного лечения, чаще всего из-за нежелательных явлений или предпочтений участников. Не было различий в частоте серьезных нежелательных явлений, возникновения рака или смертности от всех причин между группами лечения, и не было серьезных побочных эффектов, связанных с лечением, с летальным исходом.
Исследование ALL-HEART стало первым масштабным проспективным исследованием аллопуринола у пациентов с ИБС. У более 5000 пациентов с ИБС, не имеющих подагры, аллопуринол не продемонстрировал явных преимуществ в отношении основных сердечно-сосудистых исходов. Однако после второго года исследования была отмечена меньшая заболеваемость подагрой у больных в группе аллопуринола, хотя эти данные могут быть подвержены систематической ошибке в отчетах, но также могут быть ожидаемыми при длительной уратснижающей терапии среди пациентов с повышенным риском подагры. В этом исследовании не было показано клинических преимуществ аллопуринола или улучшения качества жизни. Таким образом, аллопуринол входит в число противовоспалительных препаратов, которые не продемонстрировали своей эффективности при сердечно-сосудистых заболеваниях и оставляют вопрос, какие пациенты могут извлечь выгоду от противовоспалительного лечения.
Предыдущие небольшие интервенционные и обсервационные исследования, изучающие влияние уратснижающей терапии на сердечно-сосудистые исходы у пациентов с подагрой, дали противоречивые результаты. В двух относительно крупных исследованиях, CARES и FAST, пациентов с подагрой и установленным сердечно-сосудистым заболеванием были рандомизированы для лечения аллопуринолом или более новым ингибитором КСО, фебуксостатом. В исследовании CARES показатели смертности от всех причин и смерти от сердечно-сосудистых заболеваний были значительно выше при применении фебуксостата, чем при применении аллопуринола, что привело к предостережениям регулирующих органов против использования фебуксостата у пациентов с ранее существовавшими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Отсутствие контрольной группы с плацебо или обычным лечением в этих исследованиях исключает однозначную интерпретацию их результатов.
Ограничением данного исследования является то, что информация о соблюдении схемы рандомизированной терапии предоставлялась самими пациентами во время 6-недельного визита и ежегодно; однако корреляция между данными о назначении и отчетами пациентов была установлена. Заметное снижение уровня мочевой кислоты в сыворотке через 6 недель также свидетельствует о добросовестном следовании терапевтическому курсу аллопуринолом.
Известно, что препарат вызывает кожную сыпь, особенно вскоре после начала терапии. Чтобы избежать редкого, но потенциально серьезного осложнения тяжелой сыпи, аллопуринол немедленно прекращали, если участники сообщали о какой-либо сыпи. Это могло привести к большему отказу от терапии. Однако аналогичные показатели отмены наблюдались в исследовании CARES. Дозы аллопуринола, использованные в исследовании ALL-HEART (600 мг в день для большинства участников), были выше, чем дозы, обычно используемые при лечении подагры, но все еще в пределах разрешенного диапазона доз для этого показания (100–900 мг в день в Великобритании).
Исследованию не подлежали пациенты, имевшие анамнез подагры, в результате чего начальная концентрация мочевой кислоты в группе аллопуринола была относительно низкой. Возможно, это объясняет уменьшенный антиоксидантный эффект аллопуринола, хотя этот эффект оставался стабильно нейтральным в предварительном анализе подгрупп, основанном на исходных значениях мочевой кислоты в сыворотке. Недавнее крупное обсервационное исследование показало, что оптимальные пороговые значения мочевой кислоты для определения общей смертности и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний были ниже, чем те, которые обычно ассоциируются с повышенным риском подагры.
Большинство участников ALL-HEART имели длительную ИБС со средней продолжительностью 10 лет на момент включения в исследование, хотя пациенты с недавними коронарными событиями не были исключены. Возможно, были бы получены другие результаты, если бы была набрана более острая популяция пациентов.
Заключение.
Ингибирование КСО сохраняет важную роль в снижении концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови для предотвращения риска обострений подагры, но его теоретические преимущества для сердечно-сосудистой системы остаются недоказанными. Из-за сложности окислительно-восстановительных систем in vivo в будущих исследованиях предлагается рассмотреть возможность измерения других типов АФК и оценки активности других ферментных источников для образования АФК, чтобы определить более конкретные мишени для лекарств для снижения сердечно-сосудистого риска.
Источник: Европейский кардиологический журнал, European Heart Journal, том 44, выпуск 12, 21 марта 2023 года.
Ещё больше полезной информации на нашем Телеграм-канале
